抗ヒスタミン目薬の眠気やだるさについて
2025.09.01
抗ヒスタミン系の目薬を使用している方の中には、眠気やだるさを感じる方がいらっしゃるでしょう。アレルギー症状を和らげるために使っている目薬が、思わぬ副作用を引き起こすことがあります。この症状について、その原因と対処法を詳しくご説明します。安心して治療を続けられるよう、正しい知識を身につけましょう。
抗ヒスタミン目薬による眠気について
抗ヒスタミン目薬による眠気は実際に起こりうる副作用です。特に第一世代抗ヒスタミン薬を含む目薬では、血液脳関門を通過しやすいため中枢神経系に作用し、眠気を引き起こすことがあります。ただし、点眼薬の場合は全身への吸収量が限定的であるため、内服薬に比べて症状は軽微とされています。
眠気が起こる仕組み
抗ヒスタミン薬の作用メカニズム
抗ヒスタミン薬は、アレルギー反応を引き起こすヒスタミンの働きを阻害します。しかし、第一世代抗ヒスタミン薬は脂溶性が高く、血液脳関門を容易に通過してしまいます。脳内でヒスタミン受容体を阻害すると、覚醒を維持する機能が低下し、結果として眠気が生じます。
現在使用されている第一世代抗ヒスタミン薬には以下のようなものがあります:
- ジフェンヒドラミン
- クロルフェニラミン
- オロパタジン(一部)
これらの成分は、抗コリン作用も持つため、眠気以外にも口の渇きや便秘といった副作用を引き起こすことがあります。
点眼薬と全身吸収について
点眼薬から全身への吸収は限定的ですが、完全にゼロではありません。オロパタジン0.77%の臨床試験では、最高血漿濃度(Cmax)が1.65 ng/mLに達し、これは経口投与の約89.5分の1の値でした。
投与方法 | 最高血漿濃度(Cmax) | 全身吸収率 |
---|---|---|
点眼薬 | 1.65 ng/mL | 低い |
内服薬 | 147.4 ng/mL | 高い |
点鼻薬 | 中程度 | 57% |
上記の表から分かるように、点眼薬による全身への影響は内服薬と比べて大幅に少なくなっています。
第一世代と第二世代の違い
副作用プロファイルの違い
第二世代抗ヒスタミン薬は、1983年以降に開発され、眠気などの中枢神経抑制作用を軽減するよう設計されています。しかし、目薬に使用される抗ヒスタミン薬の中には、第二世代でありながら眠気を起こしやすいものもあります。
- 血液脳関門を容易に通過
- 強い鎮静作用
- 抗コリン作用による副作用
- 自動車運転への影響が強い
- 血液脳関門通過が制限される
- 眠気の副作用が軽減
- より選択的なヒスタミン受容体阻害
- 日常生活への影響が少ない
インペアード・パフォーマンスについて
第一世代抗ヒスタミン薬には、眠気だけでなく「インペアード・パフォーマンス」という認知機能の低下を引き起こす可能性があります。これは別名「鈍脳」とも呼ばれ、集中力や判断力の低下を意味します。
具体的な症状:
- 注意力の散漫
- 反応時間の延長
- 記憶力の一時的低下
- 作業効率の悪化
対処法と注意事項
即座に対応が必要な症状
以下の症状が現れた場合は、すぐに使用を中止し、医師に相談してください:
- 強い眠気で日常生活に支障をきたす
- めまいや立ちくらみを伴う
- 呼吸困難や動悸
- 皮膚の発疹やかゆみ
使用時の注意点
抗ヒスタミン系目薬を使用する際は、以下の点にご注意ください:
- 眠気を感じる場合は自動車運転を避ける
- 高所での作業は控える
- 危険を伴う機械操作は避ける
- アルコールとの併用は眠気を増強させる
- 睡眠薬や抗不安薬との併用は要注意
- 他の抗ヒスタミン薬との重複使用は避ける
まとめ
抗ヒスタミン目薬による眠気やだるさは、薬剤の性質上起こりうる副作用です。点眼薬は内服薬に比べて全身への影響は限定的ですが、個人差により症状が現れる場合があります。症状を感じた場合は、自己判断で使用を中止せず、処方医師または薬剤師に相談することが大切です。適切な指導の下で、安全で効果的な治療を続けていきましょう。
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出処
- 抗ヒスタミン薬 - Wikipedia
- オロパタジン - Wikipedia
- Ketotifen Ophthalmic: MedlinePlus Drug Information
- Cetirizine Ophthalmic: MedlinePlus Drug Information
- Safety and tolerability of olopatadine 0.2% in children and adolescents - PubMed
- Effects of bepotastine, cetirizine, fexofenadine, and olopatadine on histamine-induced wheal-and flare-response, sedation, and psychomotor performance - PubMed
- Assessment of the Human Systemic Absorption - ClinicalTrials.gov
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